Methylene blue

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Methylene blue

Loại thuốc

Thuốc giải độc, sát khuẩn nhẹ

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 55 mg, 65 mg

Thuốc tiêm 10 mg/ml (1 ml, 10 ml)

Dung dịch dùng ngoài 1%, hoặc dung dịch milian gồm methylene blue 1 g, tím gentian 1 g, rivanol 1 g, ethanol 70% 10 g, nước cất vừa đủ 100 g, thường dùng trong da liễu.

Dược động học:

Hấp thu

Methylene blue được hấp thu tốt từ đường tiêu hóa, nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 1–2 giờ sau khi uống.

Phân bố

Phân bố vào các mô.

94% liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Tại các mô, methylene blue nhanh chóng bị khử thành xanh leukomethylene, bền vững dưới dạng muối, dạng phức hoặc dưới dạng kết hợp trong nước tiểu, nhưng không bị khử trong máu.

Thải trừ

Methylene blue được thải trừ qua nước tiểu và  mật. 

Khoảng 75% liều uống được thải trừ qua nước tiểu, trong đó khoảng 40% là dưới dạng không đổi. Khi tiếp xúc với không khí, nước tiểu chuyển sang màu xanh lá cây hoặc xanh da trời do sản phẩm oxy hóa là xanh methylene sulfon. Một phần thuốc không biến đổi cũng được thải trừ qua nước tiểu.

Thời gian bán thải ước tính là 5–24 giờ đối với tiêm tĩnh mạch.

Dược lực học:

Methylene blue được dùng trong điều trị methemoglobin huyết do thuốc hoặc không rõ nguyên nhân. Ở nồng độ thấp, methylene blue làm tăng chuyển methemoglobin thành  hemoglobin.

Với  nồng độ cao, thuốc có tác dụng ngược lại do methylene blue oxy hóa ion sắt (II) của hemoglobin thành sắt (III), chuyển hemoglobin thành methemoglobin. Phản ứng này là cơ sở cho việc sử dụng thuốc trong điều trị ngộ độc cyanid. Trong trường hợp này, methemoglobin tạo bởi methylene blue sẽ liên kết với cyanid tạo ra cyanmethemoglobin, có tác dụng ngăn chặn tương tác của cyanid với cytochrom là chất đóng vai trò trong hô hấp tế bào.

Thuốc được chỉ định trong điều trị triệu chứng methemoglobin huyết (khi nồng độ methemoglobin trên 20%).

Methylene blue có tác dụng sát khuẩn nhẹ và nhuộm màu các mô. Thuốc liên kết không phục hồi với acid nucleic của virus và phá vỡ phân tử virus khi tiếp xúc với ánh sáng.